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胡金波研究员科研成果 | 如何通过自由基过程轻松引入CF2H和CH2F?

含氟分子已广泛应用于现代医药、农药和材料中。例如,在药物或生物活性分子中选择性地加入一个氟烷基通常会显著地改变它们的代谢稳定性、亲脂性和生物活性。因此,开发新的、有效的方法来将氟烷基结合到有机分子中,已引起人们极大的兴趣。其中,由于反应条件温和,各种底物的自由基三氟甲基化反应近年来受到了广泛的关注。然而,通过自由基过程直接引入CF2H和CH2F基团的方法是有限的[1]

我们推出二氟甲基亚磺酸钠&一氟甲基亚磺酸钠,他们助您轻松实现CH2H和CH2F的引入:

  • 性价比高,使用方便:前期Baran小组使用硫化锌和含氟烷基放射源对异芳烃进行直接C-H二甲基化和单氟甲基化,但其中纯化亚硫酸锌的程序非常复杂;二氟甲烷亚硫酸钠作为一种常用自由基二氟化试剂的制备产率低,纯化困难;与它们相比氟甲基亚磺酸钠&一氟甲基亚磺酸钠操作方便,绿色;
  • 反应底物宽,使用范围广:在合适的氧化剂作用下,与烯烃、杂原子、异氰、芳杂环、环丙烷等发生自由基反应,生成相应的含CF2H或CH2F的产物[1-5],请见图1;
  • 均为无色固体,性质稳定,对空气和水不敏感。
图1:RfSO2Na与烯烃、杂原子、异氰、芳杂环、环丙烷等发生自由基反应,生成相应的含CF2H或CH2F的产物
  1. Zhengbiao He, Ping Tan, Chuanfa Ni, and Jinbo Hu. Org. Lett. 2015, 17, 1838−1841.
  2. Huang, Z., Matsubara, O., Jia, S., Tokunaga, E., Shibata, N.. Org. Lett. 2017, 19, 934−937.
  3. Fang, J., Shen, W., Ao, G., Liu, F., Org. Chem. Front., 2017, 4, 2049.
  4. Konik, Y., Kudrjashova, M., Konrad, N., Kaabel, S., Järving, I., Lopp, M., Kananovich, D. G. Org. Biomol. Chem., 2017,15, 4635.
  5. Ma, J., Liu, Q.; Lu, G.; Yi, W.; J. Fluorine Chem. 2017, 193, 113.
2465675
275818-95-6
Sodium difluoromethanesulfinate, 98%
二氟甲基亚磺酸钠
1G 5G
2465682
1661836-10-7
Sodium fluoromethanesulfinate, 98%
一氟甲基亚磺酸钠
1G 5G